Ингибиторы ароматазы и гипертрофия мышц у женщин

12 мая, 2019 Автор: Владимир

Мужчины демонстрируют небольшие изменения в составе тела, если производство эстрадиола прекращается путем ингибирования фермента ароматазы, у женщин все по-другому, как обнаружили онкологи из Университета Питтсбурга в США. ^{[ 1 2 ]}

Давайте начнем с краткого изложения, а именно того, что существует два типа антиэстрогенов:

1. SERM, такие как тамоксифен и кломифен. Эти соединения блокируют рецепторы эстрадиола и поэтому не позволяют последним выполнять свою функцию. В действительности, SERM часто выполняют некоторые функции эстрадиола вяло. У мужчин SERMS повышают уровень тестостерона; у женщин этого не происходит ^{[ 3 ]}

Ингибиторы ароматазы, такие как Анастрозол. Эти соединения влияют на функционирование фермента ароматазы, что приводит к снижению конверсии андростендиона и тестостерона в эстрадиол.

Спортсмены с химическими добавками используют антиэстрогены, чтобы нейтрализовать побочные эффекты некоторых анаболических стероидов, а также восстановить эндогенную выработку тестостерона после цикла стероидов. Врачи назначают те же антиэстрогены для выживших после рака молочной железы, так как эти соединения снижают риск рецидива рака.

Врачи собрали много информации о побочных эффектах SERMS, особенно о тамоксифене. Длительное применение Тамоксифена приводит к негативным изменениям в составе тела, женщины часто теряют мышечную массу и накапливают жир. Однако в краткосрочной перспективе это может помочь спортсменам сбросить жир с ног и бедер.

О долгосрочных побочных эффектах ингибиторов ароматазы известно пока мало.
Например, Каково влияние ингибиторов ароматазы на композицию тела у женщин? На этот вопрос исследователи пытались ответить в небольшом исследовании, которое они провели на 82 женщины, которые находились под наблюдением в течение двух лет.
Все женщины в исследовании пережили рак. Половина из них получала SERM, обычно тамоксифен, но иногда также торемифен или фулвестрант. Другая половина получала ингибитор ароматазы, такой как летрозол, анастрозол или экземестан.

В течение 24 месяцев исследования жировая масса женщин, которые принимали SERM, увеличилась на 1 кг, в то время как у тех, кто принимал ингибитор ароматазы, не было увеличения жировой массы.
SERMS они не влияли на мышечную массу тела, в то время как ингибиторы ароматазы приводили к увеличению более одного килограмма мышечной массы тела.

Ингибиторы ароматазы вызывают повышение уровня тестостерона в крови, что заставляет исследователей думать, что это было причиной увеличения мышечной массы тела у женщин.
Однако с этим есть проблема. исследование: исследователи не раскрывают количество женщин в группе «ИИ», получавших экземестан. Кроме того, сомнительно, наблюдались ли бы чудодейственные эффекты ингибиторов ароматазы, если бы эксеместан был исключен из исследования.

Экземестан является не только ингибитором ароматазы, но и андрогеном с анаболическим эффектом.

Экземестан и перестройка тела у женщин

Эксеместан, активное вещество препарата Аромазин, поставляемое на рынок компанией Pfizer, само по себе является эффективным агентом для восстановления организма. Это продемонстрировано итальянским исследованием, проведенным на 33 женщинах, которые принимали экземестан в течение 2 лет. ^{[ 4 ]}

Экземестан является ингибитором ароматазы со стероидным скелетом. Помимо этильной группы в положении C6, соединение имеет впечатляющее сходство с Болденоном. Если фермент ароматазы — который превращает андростендион и тестостерон в эстрадиол — пытается добавить ароматическое кольцо в молекулу экземестана, он блокируется и разрушается. Именно так экземестан снижает уровень эстрогена.

Как только женщины с раком, чувствительным к эстрадиолу, прошли химиотерапию и лучевую терапию, они обычно принимают антиэстрогены в течение следующих пяти лет. Большинство принимают тамоксифен в течение нескольких лет, а затем переходят на антиароматазу, такую как анастрозол или экземестан. Мало что известно о долгосрочном воздействии экземестана, отсюда и итальянские исследования.

Исследователи наблюдали за 68 пожилыми женщинами в течение 2 лет. Все женщины уже принимали 20 мг тамоксифена в день в течение 2-3 лет. Половина женщин в исследовании продолжала принимать SERM, в то время как другая половина начала принимать 25 мг экземестана в день.

За два года исследования женщины в группе экземестана набрали в среднем 2,2 кг мышечной массы при средней потере жира 0,7 кг.

Уровень триглицеридов в крови у женщин в группе экземестана снизился, что является положительным моментом, но в то же время у экземестана были повышены уровни ЛПНП и снижены концентрации ЛПВП, что является негативным явлением.

Но имеет ли экземестан свой андрогенный / анаболический эффект?

Американские исследователи предложили объяснение того, как экземестан может вызывать андрогенные и анаболические эффекты. Экземестан практически не обладает андрогенными эффектами, но в 2007 году исследователи объявили, что метаболит экземестана — аналог 17-бета-гидрокси — способен взаимодействовать с рецептором андрогена. ^{[ 5 ]}

Это, очевидно, означает, что женщины должны принимать это во внимание, прежде чем использовать Экземестан или нет, но это также означает, что последний в настоящее время представляет больший интерес для спортсменов с химическими добавками (но спортсменов) со скромными целями.

Мы также учитываем тот факт, что, если мужчины принимают экземестан по 25 мг в день, это приводит к увеличению на треть уровня тестостерона ^{[ 6 ]}, как сообщили исследователи Farmitalia в 1980 году, при дозе 50 мг результат тот же. К этому можно добавить способность снижать циркулирующую ГСП.

Учитывая, что женщины в исследовании не тренировались, что это может означать с точки зрения состава тела, если спортсмен принимал 25 мг экземестана в день при его подготовке? Спортсмену категории Бикини, вероятно, больше ничего не понадобится.
А спортсмену мужского пола? Ну, 25-50 мг экземестана могут быть идеальными для подготовки к фотосессии (следовательно, фотомодель).