Нандролон и его производные

NANDROLONE estr-4-en-3-one, 17-гидрокси-, (17b) — , в основном идентичен тестостерону, за исключением отсутствие атома углерода в положении 19, отсюда и название 19-нор-тестостерон. Среди природных андрогенно-анаболических стероидов (тестостерон, дегидротестостерон, андростендиол и нандролон) нандролон — это самый низко анаболический / андрогенный коэффициент, потому что он превращается 5-альфа-редуктазой в дигидронадролон (DHN), неактивную молекулу. Даже норэстрадиол, с которым он ароматизирует 19-N, менее активен (примерно в 5 раз), чем эстрадиол, и, несмотря на сильную ароматизацию в печени, процесс на уровне жировой ткани очень замедлен. 19-N обладает превосходной аффинностью к рецепторам AR (андрогеновых) рецепторов, но он также способен связываться с PR (прогестиновыми) рецепторами с агонистической аффинностью, а также с CR (глюкокортикоидными) рецепторами с обратной аффинностью в некоторых тканях (мышцах). агонист в других (глазное яблоко) и смешанный в других (соединительные ткани). Максимальная относительная доза составляет 600 мг в неделю, абсолютная 800 — после приема. Этот продукт традиционно хорошо ассоциируется с d-bol по крайней мере по 3 причинам:

• , поскольку рецепторная восприимчивость полностью совместима, причем d-bol почти полностью не является Ar;
• потому что слабый норэстрадиол действует как агонист-антагонист эстрогена против метаболита, возникающего в результате ароматизации d-bol, то есть супер-сильного метил-эстрадиола;
• в то время как 19-N стимулирует эритропоэз, d-bol является одним из немногих ослов, которые его подавляют.

К сожалению, 19-N обладает сильным антигонадным действием: он способен полностью подавлять выработку гонадотропинов только при 200 мг этерифицированного продукта в неделю. Вероятно, это во многом связано со сродством агониста нандролона к рецепторам PG и вытекающей из него стимуляции пролактина: поэтому рекомендуется принимать антипрогестагены в сочетании с дека или другими конструкторами или ph, полученными из надролона.

Соотношение андрогенное / анаболическое в надролоене составляет 37/125.

Подлинными пропронами (PH) надролона, то есть соединениями, которые превращаются в надролон, являются:

• Соединение, широко известное как 19-норандростендиол или 19-норандростенедион (19-норандрост-4-ен-3,17-дион или 19-норандрост-4-ен-3,17-диол или 4-эстрен -3,17-дион): это простое добавление кетондиола к надролону, которое обычно приводит к конверсии около 80%. Слабым местом этого PH является низкая пероральная биодоступность
• ДЕКАСТЕРОН (3b-энантокси-19-нор-андрост-4-ен-17-он), который является предшественником двухпроходного нандролона: 3b-энантокси-19-нор-андрост-4-ен -17-one -> 19-норандростендиол -> 19-нор-тестостерон. Степень превращения в нандролон, вероятно, будет ниже, чем у 19-норандростендиола, но биодоступность при пероральном приеме несколько улучшается за счет связывания с эфиром энантата, липофильные свойства которого должны позволять некоторое использование лимфатической системы для ассимиляция, минуя проход печени в небольшой степени.

Серия дизайнерских стероидов (DS) в настоящее время получена из нандролона, в настоящее время продается как ph и, следовательно, в качестве пищевых добавок. Мы исключаем тренболон и его ближайшие производные, которые мы уже проанализировали в предыдущем посте.

Среди DS нандролона у нас есть:

• НОРЕТАНДРОЛОН (19-Norpregn-4-en-3-one, 17-hydroxy-, (17α) — известный как NYLEVAR, был первым оральным препаратом, который будет продаваться в США. Это просто нандролон с добавлением этильная группа в 17 альфа, которая делает продукт способным проходить через печеночный барьер так же эффективно, как и метилированный альфа, также почти в равной степени токсично. Это добавление увеличивает его сродство к прогестину и уменьшает его для рецепторов андрогена, превращая норетандрол в аазе смешанный тип. Ароматизация, вызванная пролактином (выделение которой стимулируется активацией рецепторов гестагена) сопутствующих соединений, очень важна, что способствует увеличению удержания воды, вызванного самим пролактином. Наиболее поразительный эффект этот продукт, в дополнение к сильному антигонадотропному эффекту, является очень быстрым амнетом грязной массы, в основном из-за удержания воды: однако не будем забывать, что синтез белка стимулируется гидратацией. ион мышечной клетки. Индекс этого продукта составляет 35 андрогенов / 150 анаболических.

• ETHYLESTRNOLO (19-нор-17альфа-прегн-4-ан-17-ол или 19-нор-17альфа-этил-19-норандрост — 4-en-17b-ol] 0rgabolin, maxibolin) это также старый AAS, аналогичный Nilevar, за исключением отсутствия кетона в C-3, фундаментального для стабильности связи с андрогенным рецептором, который делает Полностью не AR EET; тем не менее, андрогенное / анаболическое соотношение EES составляет 20/400. Существует две гипотезы, объясняющие высокую анаболическую активность продукта, несмотря на отсутствие 3-кетогруппы: I. EES действует совершенно не-ар; II. s я проверяю образование кетона в C-3, который превращает EES в норэтандролон.

Вторая гипотеза кажется маловероятной, поскольку этилэстренол имеет очень отличные характеристики от норэтандролона: прежде всего менее прогестогенный эффект, менее андрогенный и более анаболический эффект.

• НОРБОЛЕТОН (13-этил-17-гидрокси-18,19-динор-17-прегн-4-ен-20-ин-3-он или, упрощенно, 13b -этил-нор-андростендион) или GENABOL. Основным отличием от норентандролона (нилевара) является включение этильной группы в С-18 вместо классической метильной группы в альфа-С-17, это имеет различные эффекты: I. делает молекулу чуть менее гепатотоксичен; II. 3-я кетогруппа сильно дестабилизируется при прохождении через печень с очень низкой активностью в отношении AR-рецепторов; III. увеличивает и без того высокое сродство к рецептору Нилевара к рецепторам прогестерона (PR), но обратным, а не агонистическим способом.

На самом деле это также относится к старому AAS, созданному в 1964 году, характеристики которого мы хорошо знаем: очень низкая скорость ароматизации, ниже, чем у дека, и с анаболическим андрогенным соотношением 17/350. Это стероид со структурой прогестина, но, в отличие от нандролона и норетандролона, тренболона и других производных нандролона, его сродство к рецепторам прогестина не агонистическое, а обратное: это означает, что молекула противодействует эффектам прогестина, таким как повышение уровни пролактина и повышенная активность ароматазы. Фактически он имеет структуру, аналогичную таблетке RU-486. Генабол также оказывает обратное влияние на рецепторы кортизола, и это увеличивает анаболический эффект выше, чем у надролона, несмотря на почти не существующее сродство к АР. Поскольку это на самом деле старый AAS, созданный в 1964 году, мы хорошо знаем его характеристики: очень низкая скорость ароматизации, ниже, чем у дека, и с анаболическим андрогенным соотношением 17/350. Именно потому, что старые и давно вышедшие из употребления, эта AAS нашла широкое применение среди спортсменов-олимпийцев, пока она не была идентифицирована в 2001 году. Однако нестабильность 3-кетогруппы ограничивает ее использование с точки зрения максимальной эффективной дозы (аналогично D -бол, который, однако, также может использовать рецепторы эстрогена). Фактически, тест, проведенный на сидячих пациентах в послеоперационном состоянии, показал увеличение их эффекта только до 7,5 мг / день: вероятно, в 100 кг / сутки этот показатель должен быть доведен до 20-30 мг / день.

Самый известный PH норболетона — MAX LMG. МЕТОКСИГОНАДИЕН (LMG) представляет собой 13-этил-3-метокси-гона-2,5 (10) -диен-17-он17-диметил-5a-андрост-3-он-17b-oi. Он не имеет метилирования в C-17 альфа, но этильная группа в C-18 была добавлена, чтобы увеличить его оральную активность, что делает его немного менее гепатотоксичным. В желудке метоксигруппа в С-3 быстро удаляется, и двойная связь в С теряется в кольце А. Но в этот момент образуется диуксусная кислота и образуется метаболит 13b-этил-нор-андростендион, то есть норболетон