Остарина Энобосарм

ЭНОБОСАРМ (2S) -3- (4-цианофенокси) -N- [4-циано-3- (трифторметил) фенил] -2-гидрокси-2-метилпропанамид , широко известный как OSTARINA или также как GTx-024 или MK-2866 , является SARM (модулятором селективных андрогенных рецепторов) , SARM — это анаболические андрогенные препараты, которые различают сродство к рецепторам на основе расположения тканей андрогенных рецепторов. Строго говоря, любой ААС с терапевтическим индексом выше 1 можно считать SARM, но это наименование обычно зарезервировано для анаболических молекул нового поколения, разработанных независимо от структуры тестостерона и самого холестерина: фактически они не принадлежат к роду стероидов.

В настоящее время амарин является единственным SARM, который продемонстрировал практически полную диссоциацию между андрогенными и анаболическими эффектами, демонстрируя заметное и исключительное сродство к андрогенным рецепторам мышечной и костной ткани и, в меньшей степени, к жировой ткани ( липолитический эффект). В клинической экспериментальной фазе он не показал сродства к рецепторам простаты, клитора, луковиц волос, голосовых связок и внутренних желез. В клинических испытаниях (проводимых, однако, не более чем на 3 мг в день) мужские гормональные показатели остаются практически неизменными, за исключением снижения общего тестостерона, которое, однако, компенсируется снижением ГСПГ, которое полностью восстанавливает значения свободного тестостерона. Значения гемолипидов остаются практически неизменными, за исключением небольшого снижения ЛПВП, которое компенсируется снижением общего холестерина., Ароматизация отсутствует (несмотря на слухи об этом на различных американских форумах), и продукт полностью биодоступен перорально, без какой-либо токсичности для печени. Атлетическим сообществом также эмпирически наблюдалась полная диссоциация между андрогенными и анаболическими эффектами: по крайней мере, до дозы 25 мг в день, спортсмены редко сообщают об изменении цикла; у некоторых нет значительного подавления гонад до 50-60 мг, у 40 мг спортсмены обычно сообщают о дисменорее, но не об аменорее, по крайней мере, в первые месяцы приема. Также у спортсменов я обнаружил, что о типичных андрогенных эффектах не сообщается даже при дозе 60 мг в день.

Анаболические свойства мг на мг остарина, по меньшей мере, замечательны: по сравнению с метил тестостероном (110 андроген / 130 анаболический по сравнению с тестостероном), равным 100, первые оценки андрогенного эффекта составляют около 1. оценки анаболической силы все еще неясны, так как классическая оценка основана на расслоении предстательной железы и мышц леватора и крыс; но из непосредственного опыта, который я мог видеть, я бы сказал, что мы находимся примерно в 2-3 раза больше анаболика, чем метил тестостерон, до дозы 20-25 мг в день: после этой дозы анаболическая сила мг на мг быстро уменьшается настолько, что вы не имеют анаболические преимущества, выходящие за пределы дозы 40 мг в день.

Эта молекула также продемонстрировала заметную антиэстрогенную активность (она была разработана для профилактики и лечения рака молочной железы, как и многие высокоэффективные ААС, которые сейчас вышли из употребления): в клинических испытаниях она показала способность подавлять эстрогены только на 47%. 3 мг в день; многие спортсмены считают, что ароматизация практически равна нулю на 40 мг в день. Это значительно облегчает повреждение мышц, учитывая защитное действие эстрогена на мышечную ткань., Эти антиэстрогенные характеристики ограничивают пролиферацию андрогенных рецепторов, к которым жаждет старарин (немного похоже на тренболон). Совместное введение ароматизированных анаболиков оказалось неэффективным для компенсации этой проблемы, поскольку, по-видимому, старарин сильно связывается с ферментом ароматазы, который, таким образом, поглощает часть его активности. Совместное введение ингибиторов ароматазы облегчает проблему более низкой анаболической активности в присутствии ароматизируемых веществ, но не проблемы голода по отношению к рецепторам андрогенов, в дополнение к снижению либидо. Мы должны ожидать, что лучшие результаты с точки зрения объема получены из этой единственной ассоциации: OSTARINA + ANTIAROMATASE + ESTRADIOLO. К этой комбинации могут быть добавлены неароматические, но неароматизируемые анаболические агенты (такие как оксандролон или винстрол); в частности, было обнаружено, что они особенно сильны в ассоциации с остариной и оксандролоном. В то время как высокие дозы АР анаболиков противопоказаны, так как остарин значительно конкурирует за мышечные андрогенные рецепторы (но «официальное» сравнение с метриболоном все еще отсутствует): на самом деле, неар, когда ассоциируется с остарином, становится явно более андрогенный. Метриболон (кроме гепатотоксичности) будет показан, так как он, вероятно, больше похож на остео-мышечную АР того же остарина и очень эффективен при очень сниженных дозировках. Кроме того, метилтренболон обладает сродством к кортикостероидным рецепторам, которых будет не хватать старарину, а также к андрогенным рецепторам в жировой ткани, на которых остарин менее активен.

Еще одна типичная особенность Osstarine — это его теперь известная медлительность для «сцепления»: от 1 до 3 недель до полного эффекта; Есть несколько объяснений этого явления, которые могут пересекаться:

• анаболическая сила продукта может быть обусловлена ​​исключительной устойчивостью связи с остео-мышечными андрогенными рецепторами или длительным поддержанием сигнала, передаваемого РНК в ядро ​​клетки
• отсутствует негеномное сродство, наиболее быстро проявляется анаболическое
• часть продукта, как мы видели, идет на ингибирование ароматазы до того, как насыщение рецепторов эстрогена (к которому остарин, очевидно, обладает сродством) позволяет оставшейся остарине посвятить себя андрогенно-мышечной связи.

В целом, Osstarin-Enobosarm проявляет себя как исключительно мощная и универсальная молекула, используемая как в объемном, так и в разрезе, но также для предотвращения вирилизирующего или антигонадального действия. С этой молекулой граница между мостиком и PCT эффективно исчезает, так как во время его использования можно восстановить хорошую функциональность HPTA (если цикл был только умеренно антигонадным), как для всех PCT с обычными защитными средствами (антиэстрогены и возможно, гонадропины или тому подобное) и, в то же время, значительно поддерживают мышечную массу.

Но наиболее многообещающей особенностью старарина является возможность повсеместного использования в массе населения для улучшения качества жизни и укрепления иммунной системы, что приводит к профилактике многих заболеваний, включая рак. Но это уже несчастье ААС, Вероятно, способности старарина (или других сармов, которые могут быть усовершенствованы в будущем) повышать эффективность иммунной системы и улучшать композицию тела без побочных эффектов будет недостаточно для массовой диффузии: прибыль фармацевтической промышленности от болезней, а не от здоровья населения. Неслучайно, что в США Осстарин доступен в качестве биологически активной добавки (для мышей для гимнастики), но в качестве лекарственного средства он остается исключенным из лечебного применения массой населения, поскольку в течение почти 20 лет его считали «экспериментальным» … возможно, самое длинное испытание в истории фармакологии.

Еще одна типичная особенность Osstarine — это его теперь известная медлительность для «сцепления»: от 1 до 3 недель до полного эффекта; Есть несколько объяснений этого явления, которые могут пересекаться: