Ралоксифен против Тамоксифен

26 июля, 2019 Автор: Владимир

Тамоксифен и ралоксифен принадлежат к семейству селективных модуляторов рецепторов эстрогена (SERM). В то время как тамоксифен часто используется в медицине для лечения рака молочной железы или для профилактического лечения выздоровления (рецидива) у женщин, уже оперированных по поводу рака молочной железы, ралоксифен видит свое основное применение в лечении остеопороза на следующем этапе. менопауза; обе молекулы (тамоксифен и ралоксифен) действуют на уровне эстрогенного рецептора с некоторыми общими различиями.

Как всем известно, в BodyBuilding наиболее известным и используемым является тамоксифен, который вводится на различных стадиях подготовки, таких как PCT (у мужчин) или в фазе «Cut» или «Pre-Race» (как у мужчин, так и у мужчин). чем женщины). Ралоксифен мало известен и используется в культурной сфере, даже если в последний период он нашел хорошее применение, особенно во время циклов AAS с ароматизируемыми молекулами или с действием, подобным эстрогену.
Их сходство действия может сделать обсуждение того, какой из двух вариантов является почти лишним лучшим, но на самом деле это не так. Чтобы оценить эти два препарата, необходимо знать их плюсы и минусы, сильные и слабые стороны обоих.

Купить Тамоксифен можно по ссылке

Тамоксифен при длительном применении может повысить риск развития рака, связанного с эстрадиолом. Это связано с тем, что он увеличивает конверсию эстрадиола в потенциально канцерогенные метаболиты, о чем сообщают исследователи из Техасского университета в журнале «Стероидная биохимия и молекулярная биология».. Согласно американскому исследованию, ралоксифен, напротив, действительно снижает риск развития рака. Не проводилось никаких исследований для оценки рисков для здоровья, связанных с использованием тамоксифена в спорте (где переменные начинаются с одновременного приема других лекарств до ограниченного периода использования). Некоторые врачи предупреждают о побочных эффектах длительного использования Тамоксифена в BodyBuilders из-за его сходства с гормоном DES.

Как известно, врачи также назначают тамоксифен женщинам, пережившим рак молочной железы, длительное лечение антиэстрогенами резко снижает риск рецидива опухоли. Но несколько лет назад медицинские исследователи обнаружили, что тамоксифен приводит к повышенному риску рака эндометрия ^{[ 1 , 2 ]}, в то время как ралоксифен, несмотря на то, что обладает действием, аналогичным тамоксифену, снижает риск рака эндометрия. ^{[ 3 ]}
Об этом: женщины, которые пережили лечение рака молочной железы, обнаружили повышенный шанс на выживание с использованием тамоксифена, повышенный риск развития рака эндометрия незначителен по сравнению с снижение вероятности рецидива рака молочной железы.

Тамоксифен работает двумя способами:

действие, которое молекула оказывает, связываясь с рецептором эстрадиола, тем самым предотвращая его активацию связыванием
действие Тамоксифена, стимулирующее выработку ферментов, превращающих эстрадиол в менее активные аналоги.

И проблема заключается в последнем механизме действия. Благодаря этому действию тамоксифен увеличивает концентрацию 4-гидроксиэстрона и 16-гидроксиэстрона, два аналога эстрадиола, они могут присоединиться к ДНК — сформировать ДНК аддукта — и таким образом повредить генетический материал; если клетка не может восстановить повреждение, она может превратиться в раковую клетку. Наблюдаемые метаболиты: 16-гидроксиэстрон (рискованно), 2-гидроксиэстрон (без риска) и 4-гидрокси-эстрон (рискованно).
Американские исследователи подтвердили эту теорию в своем исследовании in vitro. Они подвергали клетки эндометрия человека воздействию эстрадиола (E2), эстрадиола и тамоксифена (там), а также эстрадиола и ралоксифена (Ral). Сочетание эстрадиола и тамоксифена фактически привело к увеличению числа опасных метаболитов эстрадиола, соотношение между 2-гидроксиэстроном (безвредным) и 16-гидроксиэстроном (опасным) уменьшилось. Когда исследователи проанализировали ДНК клеток, они заметили, что комбинация эстрадиола и тамоксифена приводила к увеличению количества аддуктов ДНК.

Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что тамоксифен усиливает синтез фермента CYP1B1 и снижает синтез фермента COMT катехол-O-метилтрансферазы. CYP1B1 превращает эстрадиол в опасные стероиды, COMT помогает клеткам дезактивировать опасные метаболиты эстрадиола; Эффект настолько тонкий, что краткосрочное использование Тамоксифена (см. BodyBuilding), вероятно, не имеет важных последствий.

Для спортсменов, занимающихся подготовительной фазой продолжительностью более 4-6 недель и требующих «использования» SERM, наилучшим выбором является ралоксифен. Что касается мужского применения, тамоксифен превосходит ралоксифен в РСТ из-за его способности стимулировать естественную выработку тестостерона; в то время как «в цикле» ралоксифен является более функциональным из-за его большей способности предотвращать появление эстроген-зависимых побочных эффектов (таких как гинекомастия) в сочетании с использованием ароматизированной ААС или эстрогеноподобного действия. Некоторые спортсмены принимают тамоксифен и ралоксифен, используя преимущества обоих (обычно 20 мг тамоксифена и 60 мг ралоксифена).
Средние дозы ралоксифена, используемые в области бодибилдинга, составляют около 60-120 мг / день.