Трилостано (Веторыл)

Трилостан [ (4α, 5α, 17β) -3,17-дигидрокси-4,5-эпоксидгидрост-2-ен-2-карбонитрил ] является ингибитором адренокортикального стероидогенеза. Молекула ингибирует фермент прогестеронредуктазу, необходимый для производства гликортикоидов и минералокортикоидов, конкурентно и обратимо блокируя превращение D5-3b-гидроксистероидов, например прегненолона, биологически неактивного, в D4-3-кетостероиды, а также Например, биологически активный прогестерон, как в коре надпочечников, так и в других тканях. Трилостан, по-видимому, более эффективен у людей с гиперкортицизмом, чем у людей с нормальной адренокортикальной активностью. Препарат также приведет к ингибированию 3-бета-гидроксистероиддегидрогеназы.
У пациента с синдромом Кушинга трилостан обычно снижает секрецию, концентрацию в плазме и экскрецию кортизола с мочой и ингибирует адренокортикальный ответ на стимуляцию кортикотропином ( АКТГ). Во время лечения препаратом в течение длительных периодов времени может происходить увеличение, из-за отрицательного механизма обратной связи, концентрации АКТГ в плазме с последующей стимуляцией стероидогенеза надпочечников. Этот механизм у некоторых субъектов может привести к отмене торможения синтеза кортизола.

После приема внутрь трилостан обычно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Также известно, что существуют широкие межиндивидуальные различия в скорости и степени поглощения.
У здоровых субъектов натощак примерно через 30-60 минут после перорального приема разовой дозы 120 мг препарат можно вводить в плазме. Максимальные плазменные концентрации трилостана и 17-кетотриостана составляют 0,4-1 и 1,2-2,5 мкг / мл соответственно. Препарат широко распространен в большинстве тканей организма, особенно в надпочечниках, печени, легких и почках. Трилостан подвергается метаболизму печени. 5 основных метаболитов были обнаружены у животных после реакций гидроксилирования и глюкуронации.
Основным метаболитом является 17-кетотрилостан, который, по-видимому, в два раза сильнее трилостана в подавлении прогестеронредуктазы. У обезьян трилостан и его метаболиты выводятся в основном с мочой, у крыс — с калом. Устные значения LD50 у крыс и мышей составляют> 16 г / кг.
Трилостан используется для лечения синдрома Кушинга и гиперальдостеронизма.
Препарат также используется для лечения рака развитая грудь у женщин в постменопаузе.

Обычная терапевтическая доза трилостана составляет 60 мг 4 раза в день в течение не менее 3 дней; затем его корректируют на основании реакции пациента в диапазоне от 120 до 480 мг / день. Ежедневные дозы 960 мг / день также были введены.
Многие культуристы используют трилостан для его способности ингибировать синтез кортизола; что может пригодиться, например, при выходе из длинных циклов AAS, чтобы избежать чрезмерной потери мышечной массы и консолидации прироста или при тяжелом и длительном ограничении калорий. Фактически, эта молекула, или Metyrapone, все чаще используется вместо Cytadren (Aminoglutetimide), часто используемой спортсменами в прошлом.
Кортизол представляет собой важный элемент уравнения, который вызывает генетические ограничения для роста мышц. Многие инсайдеры и спортсмены понимают, что:

1. меньше кортизола = меньше мышечного катаболизма (разрушения);
2. меньше эстрогена = меньше накопления жира и меньше гинекомастии и, следовательно, более стройного тела;
3. меньше альдостерона = меньше задержка воды и более тонированный внешний вид.

Но меньшее превращение прегненолона в активные соединения = меньше эндогенного тестостерона.

Многие считают эти весьма положительные эффекты отсутствием естественной выработки тестостерона за счет использования ААС, и было признано, что отсутствие конкурирующих гормонов оказало глубокое синергетическое действие на ауто-гормоны. -Administered. Следовательно, следует помнить, что трилостан, как и аминоглутетимид, не включает снижение исключительно для кортизола: на самом деле, его ингибирующие способности также пропорционально влияют на эндогенный биосинтез андрогенов, эстрогенов и альдостерона. По этой причине спортсмены принимают провирон (местеролон) во время приема трилостана для поддержания высокого уровня циркулирующего андрогена.
Дозы, принимаемые спортсменами, обычно находятся в диапазоне 120-240 мг в день. делится на несколько доз по 60 мг, как правило, с двухдневным да и двухдневным без протокола в течение максимум q четыре недели. Таким образом, вы можете максимально использовать возможности молекулы, не подвергаясь вредным отрицательным циклам обратной связи и уменьшая частоту других возможных побочных эффектов. Использование Трилостана не продолжалось более 4-6 недель: в этот момент организм реагировал бы увеличением продукции АКТГ, создавая целую новую серию катаболических эффектов.

Протокол от Трилостано, где целью является подавление кортизола и эстрогена, может быть (в качестве чистого примера) следующим:

Дни

1. Трилостан 120 мг, Провирон 50/150 мг
2. Трилостан 120 мг, Провирон 50/150 мг
3. Нолвадекс 30 мг, Провирон 50/150 мг
4. Нолвадекс 30 мг, Провирон 50/150 мг
5. Трилостан 120 мг, Провирон 50/150 мг
6. Трилостан 120 мг, Провирон 50/150 мг
7. Нолвадекс 30 мг, Провирон 50/150 мг
8. Нолвадекс 30 мг, Провирон 50/150 мг
9. Трилостан 120 мг, Провирон 50/150 мг
10. Трилостан 120 мг, Провирон 50/150 мг
11. Нолвадекс 30 мг, Провирон 50/150 мг
12. Нолвадекс 30 мг, Провирон 50/150 мг
13. Трилостан 180 мг, Провирон 50/150 мг
14. Трилостан 180 мг, Провирон 50/150 мг
15. Нолвадекс 30 мг, Провирон 50/150 мг
16. Нолвадекс 30 мг, Провирон 50/150 мг
17. Трилостан 180 мг, Провирон 50/150 мг
18. Трилостан 180 мг, Провирон 50/150 мг
19. Нолвадекс 30 мг, Провирон 50/150 мг
20. Нолвадекс 30 мг, Провирон 50/150 мг
21. Трилостан 240 мг, Провирон 50/150 мг
22. Трилостан 240 мг, Провирон 50/150 мг
23. Нолвадекс 30 мг, Провирон 50/150 мг
24. Нолвадекс 30 мг, Провирон 50/150 мг
25. Трилостан 240 мг, Провирон 50/150 мг
26. Трилостан 240 мг, Провирон 50/150 мг
27. Нолвадекс 30 мг, Провирон 50/150 мг
28. Нолвадекс 30 мг, Провирон 50/150 мг

Следующие побочные эффекты возникли после приема высоких доз трилостана:

• головная боль
• астения
• истощение
• чувство пустой головы
• недомогание
• растерянность
• промывка
• тошнота
• рвота
• диарея
• ринорея и отек неба
• проблемы с печенью.

Пилинг кожи, сыпь, зуд и эритема иногда сообщалось. Редко могут возникать артралгия, судороги или мышечные боли, сердцебиение, тургор и застой в слизистой оболочке носа, слезотечение, лихорадка, обмороки и повышенное слюноотделение.

Как уже упоминалось выше, трилостан может угнетать функцию гонад. У женщины, получавшей 240 мг препарата 4 раза в день, возник аддисоновский кризис. Препарат также сильно снижает способность организма реагировать на воспалительные реакции. Это означает, что он может препятствовать тому, чтобы тело остановило кровотечение и боролось с болезнью. Это также может сделать бодибилдера жертвой синдрома Кушинга. Передозировка трилостана возникает при гипотонии, даже при тяжелой, гиперкалиемии и недостаточности надпочечников. Для лечения желудок должен быть опорожнен рвотой или промыванием желудка и кортикостероидной заместительной терапией. Калий в сыворотке и артериальное давление должны тщательно контролироваться.
Трилостан структурно связан с тестостероном и может мешать некоторым методам определения сывороточного тестостерона. Препарат также может давать ложно высокие значения 11-гидроксикортикостероидов в моче и / или в плазме.

Популярные запросы:
купить сустанон киев купить оксандролон киев жиросжигатели киев купить купить метан киев купить тадалафил украина