7-Кето-ДГЭА

10 мая, 2020 Автор: Владимир

7-keto-dhea 7-кето-DHEA (также известный как 7-кето, 7-кетодегидроэпиандростерон или 7-оксодегидроэпиандростерон) — это стероид, вырабатываемый метаболизмом про -адренальный гормон дегидроэпиандростерон (DHEA). 7-Кето не превращается в тестостерон или эстроген, и поэтому был изучен в качестве замены для DHEA. Он часто используется в форме «пролекарства» 7-кето-DHEA-ацетата.

Исследования in vitro и на животных показали потенциальную полезность 7-кето для человека, но в настоящее время нет достаточных научных данных, подтверждающих его использование в качестве средства для похудения, сохранения массы / роста. мышцы, иммунный стимул или для любого другого клинического использования. Однако 7-Кето продается с 1998 года как диетическая добавка для похудения, повышения метаболизма, улучшения памяти и предотвращения возрастных изменений. При использовании в местном растворе (лосьон для кожи) 7-Кето вызывает длительные изменения физиологических уровней тестостерона, эпитестостерона, эстрадиола и других стероидных гормонов. Исследования показали, что использование добавок, содержащих эту молекулу, может привести к положительным результатам антидопинговых тестов. Всемирное антидопинговое агентство включило 7-Кето DHEA в список запрещенных анаболических агентов.

7-keto-dhea e dhea Для поиска любых метаболитов DHEA, которые могут обладать большей биологической активностью, большей специфичностью и меньшей склонностью к превращению в половые гормоны, доктор Ларди начал программу анализа производных DHEA. Активность 150 из этих метаболитов контролировали путем измерения индукции двух термогенных ферментов, митохондриальной дегидрогеназы глицерол-3-фосфата и цитозольного яблочного фермента . Результаты этого эталонного исследования были опубликованы в 1998 году в журнале Steroids, и показали, что многие из этих стероидов не индуцируют активность этих термогенных ферментов, в то время как метаболит 7-Кето это делал. Фактически, 7-кето был в 2,5 раза более активным, чем DHEA, чтобы индуцировать активность этих термогенных ферментов. После работы Маренича было обнаружено, что экскреция 7-кето с мочой уменьшается с возрастом, аналогично исходному соединению, DHEA. Основываясь на найденных преимуществах, метаболит 7-Кето был выбран для дальнейших исследований в качестве соединения для похудения.
7-Кето легально продается в Соединенных Штатах и ​​Великобритании в качестве биологически активной добавки.

7-Кето обладает уникальными характеристиками среди производных DHEA благодаря оксигенации в 7-м положении. Эта структурная модификация дает молекуле ее собственные характеристики, и исследования показали, что 7-Кето-ДГЭА оказывает множество различных воздействий на организм.
7-Кето оказывает документированное термогенное действие на крыс. Это действие достигается путем активации трех термогенных ферментов:

  • Глицерол-3-фосфатдегидрогеназа
  • Малиновый фермент
  • Ацил-КоА-оксидаза

В соответствии с биологическим определением термогенеза, все три из этих ферментов активируют менее эффективный путь синтеза АТФ для производства тепла. Поэтому эти ферменты также способствуют использованию жировых запасов для производства энергии и тепла. Это способность, которой обладает 7-Кето, улучшить термогенез и, благодаря этому механизму, ускорить использование жировых отложений в энергетических целях.

Исследование 2007 года показало, что введение 7-кето взрослым с избыточным весом и в сочетании с низкокалорийной диетой эффективно обращало вспять снижение уровня метаболизма в покое (RMR), обычно связанное с диетой. Было показано, что 7-кето обладает способностью увеличивать RMR на 1,4% выше базовых уровней и, как было показано, приводит к ежедневному увеличению RMR на 5,4% при введении на низкокалорийной диете.
7-Кето достигает этого термогенного эффекта без эффектов сердечно-сосудистой или центральной нервной системы, которые представляют собой эффекты, обычно связанные с использованием классических термогенных агентов, таких как эфедрин и кленбутерол.

Спортсмены, особенно BodyBuilders, также используют 7-кето для его способности снижать активность кортизола на ферментативном уровне в дозе 200 мг / день, разделенной на две равные дозы (обычно, как только вы просыпаетесь и после обучение): его введение поддерживается в течение 4-6 недель, чтобы избежать возможного восстановления кортизола.

Хотя процесс старения затрагивает все сегменты иммунной системы, исследователи выявили изменения в опосредованной Т-клетками иммунной функции у пожилых людей. Снижение иммунной функции Т-клеток связано с повышенной восприимчивостью к инфекциям. Например, люди с возрастным снижением клеточного иммунитета имеют измененный ответ на вакцину против гриппа, что делает их более восприимчивыми к заражению «гриппом», даже если они получили вакцину.
В клиническом исследовании, представленном на собрании Федерации американских обществ экспериментальной биологии в апреле 2004 года был оценен эффект 7-кето в отношении действия на иммунную функцию у пожилых людей.

7-Кето прошел серию токсикологических оценок. Эти исследования включают в себя: тест на мутагенность AMES, острую оральную дозу LD50 у крысы, эскалацию перорального желудочного зонда у макак-резус и 28-дневный оральный желудок у макак-резус. Ни в одном из этих исследований не было побочных эффектов. За этой доклинической работой последовало исследование I фазы безопасности человека под руководством Дэвидсона и его коллег из Чикагского центра клинических исследований. Это исследование было опубликовано в Клинической исследовательской медицине и показало, что 7-Кето безопасен для человека до дозы 200 мг / день в течение 4 недель. Как и в токсикологических исследованиях, не было никаких серьезных побочных реакций или гормональных побочных эффектов. Долгосрочные данные по безопасности (более 4 недель) отсутствуют.
Кроме того, полный фармакокинетический анализ был включен как часть этого исследования. Этот фармакокинетический анализ описывает, как именно организм поглощает, метаболизирует, распределяет и удаляет 7-кето. Это показывает, что 7-кето быстро абсорбируется и превращается в его сульфатное производное, которое достигает пиковых концентраций в плазме через 2,2 часа и имеет период полураспада 2,17 часа, и при повторных введениях накопление не происходит. На сегодняшний день было два уведомления FDA, разрешающие бесплатную продажу продуктов, содержащих 7-Кето в качестве пищевого ингредиента. FDA намеревалась объявить о безопасности продуктов, содержащих этот ингредиент, с помощью этих уведомлений. В вышеупомянутых уведомлениях FDA не имело ничего против того, чтобы продавать и продавать продукты, содержащие 7-Кето.

Подобно DHEA, 7-кето в организме быстро сульфатируется до 7-кето сульфата. Был разработан метод анализа для количественного определения 7-кетосульфата в плазме человека. Это был метод ВЭЖХ, в котором использовались калибровочные кривые для 7-кетосульфата в диапазоне от 10 до 500 нг / мл. Минимальные уровни измерялись после каждой дозы, вводимой в порядке возрастания; 0,50, 100 и 200 мг в день. Основные концентрации в плазме увеличиваются пропорционально введенной суточной дозе. Средние уровни (15,8 нг / мл) после 1 недели при дозе 200 мг / день были аналогичны тем, которые были измерены после 4 недель лечения (16,3 нг / мл). Это указывает на то, что связь между скоростью образования метаболита и его элиминацией постоянна во время многократного введения и не накапливается. После 12-часового периода вымывания 22 субъекта получали однократную дозу 100 мг 7-Кето, и уровни в плазме определяли количественно через 0,25, 0,50, 1,0, 2,0, 4,0, 6,0 и 12,0 часа после введения дозы.Средние концентрации в плазме, измеренные при исследовании, продемонстрировали пиковый уровень в плазме 158 нг / мл через 2,2 часа после введения дозы. Период полувыведения составил 2,17 часа. Основываясь на данных, режим дозирования два раза в день был рекомендован в качестве идеального графика дозирования, если целью является поддержание постоянного уровня в крови.

Результаты этого исследования показали, что были конфликтующие случаи между:

  • половины измеренных уровней в плазме
  • концентрации в плазме одной дозы 100 мг перорально.

Таким образом, при повторных дозах накопление не происходит, и при приеме два раза в день оно должно достигать стационарного уровня в плазме через 11 часов.

В заключение, 7-Кето полезен в качестве дополнения для улучшения работоспособности в периоды ограничения калорий, когда основной целью спортсмена является ускорение потребления жиров в запасе и максимальное сохранение мышечной массы. Доза, полезная для этой цели, остается 200 мг / день, разделенной на две равные дозы. Я также помню, что длительное использование (более четырех недель) не рекомендуется из-за возможного отскока кортизола.

Популярные запросы:
сустанон 250 купить купить примоболан украина пептиды купить цена заказать анаболики https://steroidsshop-ua.com/substance/27/