Телмисартан (Микардис)

Телмисартан , коммерчески известный как Micardis ^® (кислота 2- [4- [[ 4-метил-6- (1-метилбензимидазол-2-ил) -2-пропилбензимидазол-1-ил] метил] фенил] бензойная кислота), продаваемый в таблетках по 20, 40 и 80 мг, принадлежащих к семейству сартанов, является антагонистом рецептора ангиотензина II типа 1 (AT1). В отличие от ингибиторов АПФ, которые снижают уровни ангиотензина II в плазме и тканях, сартаны блокируют связывание пептида со специфическими рецепторами; Результатом является блокирование сердечно-сосудистых действий ангиотензина II без вмешательства в систему калликреин-кинина-простагландин и, следовательно, с меньшим количеством побочных эффектов по сравнению с ингибиторами АПФ. Последние, фактически, ингибируют превращение ангиотензина I в ангиотензин II, но в то же время также блокируют катаболическую трансформацию брадикинина, вызывая накопление брадикинина и других пептидов, которые, как полагают, ответственны, по крайней мере частично, за основные побочные эффекты АПФ. ингибиторы (например, кашель).

После перорального приема телмисартан быстро всасывается и достигает максимальных концентраций в плазме примерно через 1 час. Пища лишь незначительно снижает ее биодоступность (около 6%), и поэтому препарат можно принимать равнодушно далеко или во время еды. Период полураспада составляет более 20 часов. Это устранено почти полностью неизменным со стулом.
Как упоминалось ранее, телмисартан является лекарственным препаратом для орального назначения, наиболее часто используемым для лечения гипертонии, включая легкую гипертензию, когда артериальное давление лишь умеренно повышено или гранично. Если выбор препарата направлен на самолечение при легкой или пограничной гипертонии, телмисартан является лучшим или даже отличным выбором. Как хорошо известно, повышенное кровяное давление часто является нежелательным побочным эффектом, который возникает во время циклов анаболических стероидов (в частности, ароматизированных видов) и может также ограничивать использование андрогенов. В этих случаях использование телмисартана уже достаточно, чтобы сделать его ценным лекарством для многих.

Тем не менее, телмисартан также имеет совершенно другое применение, так как он обладает рядом других интересных свойств, которые могут быть полезны в некоторых случаях.
В настоящее время я не знаю термина, описывающего эту вторую категорию использовать. Ближайшим термином будет « метаболический целитель », хотя это не научный термин. Вторичное применение этого препарата все еще продолжается и еще не завершено, но для результатов, представленных до сих пор, это чрезвычайно многообещающе. Эта категория веществ и их применение или комбинации эффективны для изменения экспрессии генов, чтобы исправить повреждение экспрессии генов, связанное с возрастом, развитием резистентности к инсулину и / или сильной гиподиетой. калорийность. Цель состоит в том, чтобы восстановить экспрессию (продуцирование мРНК) и уровни этих генов для рецепторов, факторов и цитокинов до нормальных значений, типичных для здорового человека. Это характерная черта телмисартана, что делает этот препарат очень перспективным и, в значительной степени, его легко найти.
Преимущества этого «вторичного» действия могут включать уменьшение жира, улучшение инсулинорезистентности, чувствительности к инсулину, снижение риска развития атеросклероза, инсульта и сердечного приступа, а также возможные преимущества для здоровье мозга. В некоторых случаях настроение или энергия могут улучшиться с использованием этого препарата. Если необходимо снизить кровяное давление, обязательно следует рассмотреть возможность использования телмисартана. Если в этом нет необходимости, факторы, которые могут предложить его использование, включают в себя уменьшение висцерального жира, улучшение нарушенной чувствительности к инсулину, снижение риска развития атеросклероза или улучшение здоровья и, возможно, улучшение здоровья. функция мозга.

Причины отказа от использования телмисартана могут включать нежелание принять риск возможных побочных эффектов или нежелание смещать баланс в сторону потери висцерального жира вместо потери подкожного жира. Липоредуцирующее действие телмисартана заметно проявляется в уменьшении количества висцерального жира, как известно, вредно для здоровья. Мы должны учитывать тот факт, что организм пытается поддерживать определенное количество жира: теоретически, сокращение висцерального жира в этом случае может привести к задержке большего количества подкожного жира. Поэтому использование телмисартана в последние несколько недель перед соревнованиями по бодибилдингу не рекомендуется.
Для снижения риска атеросклероза, сердечно-сосудистых заболеваний или инсульта, когда риск только умеренный, во-первых, рекомендуется доза. 20 до 40 мг устно один раз в день. Дозировка будет такой же, даже если интерес заключается в том, чтобы замедлить потерю функции мозга из-за возраста или потенциально улучшить функцию мозга.
Чтобы улучшить потерю жира, особенно висцерального жира, или улучшить резистентность к инсулину, рекомендуется дозировка 80-160 мг / день. Начальная доза, однако, как правило, должна начинаться с 20-40 мг / день при оценке индивидуальной толерантности.
Хотя это не обязательно для пользователей телмисартана, при использовании этого препарата рекомендуется включать олеуропеин в дозе 200-400 мг. / сут и витамин D 5000 МЕ / сут. Использование этих двух веществ направлено на уменьшение или устранение, возможно, двух действий телмисартана, которые не считаются желательными для физической или улучшающей работоспособности, через некоторое время я объясню почему.

Телмисартан не следует использовать в сочетании с мочегонным средством, и следует избегать сильного обезвоживания при применении этого препарата.
Следует контролировать артериальное давление при использовании телмисартана. Как правило, любое снижение артериального давления вследствие приема этого препарата является умеренным, и те, у кого нет высокого артериального давления, обычно не уменьшают дозу телмисартана. Тем не менее, могут быть исключения, поэтому следует контролировать давление. Однако использование телмисартана должно быть последовательно циклическим, а не постоянно использоваться. На сегодняшний день нет никаких доказательств того, что с научной точки зрения доказано, что одна циклическая методология лучше, чем другая, но будет показано прерывистое использование, такое как, например, во время цикла инсулина или в те недели, когда существует серьезное ограничение калорийность. То, что было сказано, не из-за проблем, которые возникли с использованием этого препарата, а просто потому, что ожидается, что преимущества могут быть полностью или почти полностью реализованы с помощью этого метода использования.

Как упоминалось ранее, телмисартан является частью фармакологического класса антагонистов рецепторов ангиотензина, но оказывает много эффектов на экспрессию генов, которые обычно благоприятны для метаболизма, резистентности к инсулину и состава тела. Результаты могут включать увеличение PPAR-δ, GLUT-4, UCP1, SIRT1, AMPK, HDL, фосфо-AMPK-α, гормона липазы, адипонектина, лептина, CRP, IL-1β и окисление жирных кислот в мышцах. ; снижение уровня альдостерона, TNF-α, ЛПНП, триглицеридов, воспаление в жировой ткани, повышение уровня сахара в крови и угнетение адипогенеза.

Все это может быть полезно для потери жира или для улучшения здоровья; Активация PPAR-δ также может привести к увеличению выносливости мышц, увеличивая окислительную способность волокон типа II.
Телмисартан также является частичным агонистом PPAR-γ, который, хотя и полезен для диабетиков , это не для физического улучшения наркотиков, потому что активация PPAR-γ работает для улучшения накопления жира. Телмисартан имеет так много видов деятельности, которые препятствуют накоплению жира, поэтому маловероятно, что общий жир в организме будет получен с помощью механизма PPAR-γ, но все же предпочтительно минимизировать эту активацию. Добавки олеуропеина могут быть полезны при блокировании этой активации, поэтому их рекомендуется использовать в сочетании с телмисартаном. Другая нежелательная активность — это частичная блокада рецептора 1,25-дигидроксивитамина-D, для исправления которого рекомендуется добавление витамина D.

Телмисартан оказывает биохимическое воздействие на мышечные клетки, что очень похоже на действие упражнений. Одним из следствий этого является увеличение окислительной способности мышечных волокон типа II, что можно назвать «переключением». «от типа IIb до IIa. Вполне возможно, что это преобразование может стать серьезной проблемой для пауэрлифтеров, олимпийцев или других атлетов с взрывными характеристиками прочности. С другой стороны, обычное тренировочное сопротивление также вызывает тот же эффект, и этот эффект, вероятно, обратим в любом случае. Переход от типа II к волокнам типа I, который имел бы наибольшее значение, не происходит с телмисартаном, насколько известно. Преобразование у людей представляется возможным только путем изменения нерва, к которому прикреплено мышечное волокно.
В общем, нет необходимости беспокоиться о том, что использование телмисартана приводит к физической метаморфозе от BodyBuilder до выносливости спортсмена , но чаще встречается большая способность справляться с длительными тренировками.
Нет никаких доказательств того, что использование телмисартана может полностью или частично повлиять на гипертрофию левого желудочка (ГЛЖ), вызванную применением ААС у мужчин. , но в моделях на животных телмисартан может действовать, чтобы обратить вспять ГЛЖ. Время покажет, может ли полное или частичное изменение ГЛЖ, вызванное применением ААС, быть еще одним преимуществом использования телмисартана.

Хотя телмисартан обычно хорошо переносится, потенциальные побочные эффекты включают головную боль, головокружение, диарею, усталость. Серьезные побочные эффекты рабдомиолиза и ангионевротического отека известны, но очень редко, возможна аллергическая реакция; Прекратите использование телмисартана, если возникают острые побочные эффекты. Следует иметь в виду, что почти каждый упомянутый побочный эффект также сообщается группой плацебо, и, как правило, с аналогичной частотой.

В заключение, телмисартан может быть полезен для снижения артериального давления у пациентов с повышенным артериальным давлением, независимо от того, используется ли ААС или нет. Этот препарат также способен улучшить резистентность островков, потерю жира (особенно висцерального) и потенциально может улучшить долгосрочное здоровье.

Популярные запросы:
sp tropin купить украина заказать метан провирон киев купить жиросжигатель украина оксиметолон купить