Зачатки андрогенно-стероидной химии

Рынок прогормонов (PH) и дизайнерских стероидов (DS) становится основополагающим среди бодибилдеров-любителей в США и скоро станет таким же и для профессиональных (это уже для олимпийских, из-за причин обхода «легирование).

Причина этого кроется в перекрёстке между огромным спросом на AAS и возможностью обойти очень строгие законы США, которые рассматривают все AAS как наркотические средства. Хитрость заключается в том, чтобы продавать вещества за пределами закрытого списка FDA, который затем, в свою очередь, пытается продемонстрировать, что рассматриваемые вещества являются вредными или превращаются в тестостерон или другие запрещенные вещества, или сами по себе представляют собой анаболические стероиды (но бремя тест выдержан FDA … и для всех вещей, требующих времени): непрекращающаяся законная борьба между трейдерами добавок (таким образом, PH и DS продаются) и FDA, где новые (фактически) AAS постоянно изобретаются, запущен на рынок и снят (иногда до того, как FDA вмешивается, чтобы их можно было повторно продавать в будущем).

В этих условиях фактически невозможно вести полный список новых продуктов с их характеристиками, в том числе потому, что эти характеристики сохраняются, по крайней мере, до тех пор, пока никогда не бывает неопределенным; этому способствует не только скорость оборота продуктов и отсутствие каких-либо профилактических испытаний, но и привычка дистрибьюторов приписывать своим веществам порой творческие качества: проверки практически невозможны, и поэтому мы часто сталкиваемся Полуинертные продукты, которые являются публично раздутыми, или очень мощные продукты, которые контрабандой доставляются для небольших добавок для начинающих, это откладывает проверки FDA или просто потому, что в определенный момент рынок делает запрос.
Из США волна PH & DS уже наполнила британский рынок (где AAS легальны, и эти продукты продаются в качестве добавок, не беспокоясь об остракизме со стороны властей) … и первые волны, которые объявили о большой волне также прибыли в Италию.
В СЛЕДУЮЩИЕ ЛЕТЫ, ЗНАЮЩИЕ, КАК УПРАВЛЯТЬ PH И DS, СОЗДАТЬ ФУНДАМЕНТАЛЬНОЕ ТЕХНИЧЕСКОЕ ПРЕИМУЩЕСТВО также среди итальянских культуристов.

В этой ситуации мы продолжим публиковать профили основного PH и / или DS (на самом деле это одно и то же), но сначала я думаю, что более полезно попытаться предоставить технические средства, чтобы каждый пользователь мог попытаться понять, что у него перед ним , не придавая слишком большого значения различной информации на форумах США и Великобритании (часто пилотируемой дистрибьюторами). Для этого необходимо изучить основы андрогенно-стероидной химии и, в частности, какие модификации используют фармакологические исследователи, чтобы отличить новые молекулы от основных:

ТЕСТОСТЕРОН (T: определено 100 андрогенных / 100 анаболических и рецепторных смесей).

Наиболее очевидные модификации — это те, которые приводят к образованию других андрогенных гормонов, уже присутствующих в организме человека:

• ДЕИДРОТЕСТОСТЕРОН (DHT 100/10, ар). Посредством взаимодействия с ферментом 5-альфа-редуктазы на T, это теряет двойную связь C4-C5 с добавлением двух атомов водорода в структуру: эта модификация создает aas с гораздо более сильным сродством, чем T к андрогенные рецепторы, но которые в основном встречаются в простате, клиторе, луковицах волос, сальных железах, в то время как DHT, прежде чем он сможет взаимодействовать с мышечными андрогенными рецепторами, разрушается ферментом 3-альфа-гидродезозом дегидрогеназа (3-альфа-HSD) до неактивного метаболита андростендиола. Кроме того, DHT, теряя связь в C4-C5, теряет возможность быть атакованным ферментом ароматазы.
• 19-NOR-TESTOSTERONE (NANDROLONE 35/125, ar) отличается от T только отсутствием углерода (C) в положении 19. Нандролон обязан своим низким андрогенным / анаболическим соотношением к его потенциальному превращению ферментом 5-альфа-редуктазой в метаболит дегидронандролон (DHN), который плохо связан с рецепторами андрогенов.

От структурной основы этих трех естественных ААС мы можем перейти к другим типичным модификациям, чтобы придать особые свойства молекуле ААС:

1. Наиболее распространенным является метилирование, то есть добавление метила к одному из атомов углерода, чтобы повысить его биодоступность, особенно пероральную, благодаря тому, что определенное количество продукта проходит через барьер печени без повреждений. Существуют различные типы метилирования, которые также имеют сильно различающиеся эффекты на другие характеристики молекулы, независимо от биодоступности. однако 3 наиболее распространенных метилирования следующие:

• Наиболее известным является метилирование С-17. Единственными определенными характеристиками этой модификации являются сильная устойчивость к разрушению в печени и снижение скорости взаимодействия с ферментом ароматазой, которое, однако, чрезмерно (с точки зрения эстрогенной активности) компенсируется метаболизмом в 17- альфа-метилэстрадиол, в 5 раз более похожий на эстрогенный рецептор, чем сам эстрадиол. Кроме того, переменное снижение сродства к SHBG является обычным, что делает молекулу более биологически активной. Устойчивость к метаболизму печени, вызываемая этим типом метилирования, всегда является причиной значительного стресса в печени. Мощность получаемой молекулы сильно варьируется, особенно в зависимости от стабильности, которую она приносит C-3-кетогруппе, жизненно важной для устойчивости к 3-альфа-HSD 5-альфа-восстановленных метаболитов и, следовательно, для эффективности это в мышечной ткани. Увеличение в этом аспекте может быть скромным, как в случае метилтестостерона, или абсолютно шокирующим, как в случае метилтренболона;
• другое распространенное метилирование заключается в том, что в положении С-1 это выгодно, поскольку оно обеспечивает определенную устойчивость к метаболизму печени без стресса для этого органа, но почти неспособно повысить стабильность кетогруппы С-3, которая остается довольно легко атакуется 3-альфа-HSD. Сродство к ГСПГ остается высоким;
• метилирование в положении C-2, менее эффективное в увеличении устойчивости к прохождению печени по сравнению с C-17 и C-1, но обычно эффективное в стабилизации C3-кетогруппы;
• метилирование в положении C-7, слабое в защите молекулы от прохождения через печень, более полезно для уменьшения сродства к SHBG и способно полностью ингибировать 5-альфа-восстановление.

2. 17-альфа-этилирование, которое обеспечивает печеночный пассаж, такой как метилирование С-17, но с меньшим печеночным стрессом, но за счет заметного увеличения рецепторов гестагена.

3. Замена кетогруппы в С-3: вместо того, чтобы искать решения для увеличения устойчивости этой группы к 3-альфа-HSD, иногда ее заменяют конфигурацией, которая позволяет связываться с андрогенным рецептором, который не может быть атакован 3- альфа-HSD.

Это наиболее распространенные модификации AAS, однако есть некоторые конкретные или более редкие, которые оказались особенно эффективными и которые можно найти среди PH / DS:

• Замена в С-2 молекулы кислорода с заметной устойчивостью к окислению кетогруппы С-3: среди традиционных ААС это уникальная модификация оксандролона.
• Использование в С-2 гидроксиметильной группы с сильной стабилизацией кетона в С-3: типичная модификация оксиметолона
• Введение двойной связи в C9-C10 ингибирует ароматизацию не-5-альфа-восстановленных соединений (например, тренболона).
• Ненасыщенность в C11-C12 увеличивает сродство к андрогенным рецепторам производных нандролона (например, тренболона)

Я прошу прощения за вес выставки, но я не нашел другого способа начать систематически заниматься этой темой. Столкнувшись с PH и DS, мы не можем сделать то, что многие из нас сделали в начале нашей карьеры, то есть научиться запоминать таблицу AAS: таблица PH & DS — это не таблица, а амеба в постоянном расширении и мутации.